康芝药业：新获药品注册批件 增厚儿童大健康产业布局

近日，康芝药业发布公告表示，公司收到国家药品监督管理局下发的“蒙脱石散”药品注册批件，该药品批件将丰富公司产品种类，提高公司市场竞争力，对公司长期经营起到积极作用。

康芝泰盐酸左西替利嗪颗粒，临床上用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。目前国内市场上已有该药品的片剂及胶囊剂等剂型销售。

据悉，蒙脱石散可用于治疗成人及儿童急、慢性腹泻，是天然硅铝酸盐黏土矿石，最初由IPSENPHARMA(益普生药业)研发，于1980年3月在法国上市。蒙脱石散具有层纹状结构和非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素、气体等有极强的固定、抑制作用，使其失去致病作用。此外，蒙脱石散对消化道黏膜还具有很强的覆盖保护能力，能修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能，具有平衡正常菌群和局部止痛作用。

据中康CMH数据显示，我国每年有8.36亿人次患腹泻，腹泻病年发病率约为0.7次/人，其中5岁以下儿童占3亿人次，5岁以下儿童的发病率平均为1.9次/人，腹泻药市场大有可为。蒙脱石散作为一种成人及儿童均可安全使用的腹泻类药品，2018年在国内医疗机构和零售终端的总销售额约为6亿元，未来仍有巨大的市场空间可挖掘。

作为长期深耕儿童健康市场的上市企业，康芝药业已具有20多年的儿童药品研发、生产及销售经验，康芝品牌也逐步成为中国儿童药领域家喻户晓的知名品牌。

康芝药业拥有完善的药品集群，在同行中儿童药品类最为齐全。公司生产经营儿童药品种共计30多个，涵盖了我国当前儿童用药中销量最大的退热系列、感冒系列、抗感染系列、止咳化痰系列、抗过敏系列、消化系列、神经系列及维生素等系列的西药和中成药，并已率先成立了以儿童药为主要研究方向的企业博士后科研工作站。

近年来，其在产品研发方面更是捷报频频。相关资料显示，2018年康芝药业两大精品“盐酸左西替利嗪颗粒”及“止咳橘红颗粒”获得《海南省高新技术产品证书》，其一类药“注射用头孢他啶他唑巴坦钠(3:1)”获得药品再注册批件。

值得关注的是，由康芝药业研发的全球首个手足口病治疗药物“注射用苏拉明钠”，已收到国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批件，重点产品布洛芬颗粒也完成了一致性评价研究工作，并注册申请，目前已进入审评阶段。

康芝药业此次获得“蒙脱石散”药品注册批件，是公司研发投入的又一次硕果斩获。有行业内人士表示，“蒙脱石散”这类市场成熟的儿童药品种，不仅丰富了康芝药业儿童药产品线，而且能与公司多年积累的强大渠道资源形成协同效应，对市场开拓及业绩增长将起到积极作用。

【药品名称】

通用名：盐酸左西替利嗪颗粒

英文名：Levocetirizine Hydrochloride Granules

汉语拼音： Yansuan Zuoxitiliqin Keli

【成份】本品主要成份为盐酸左西替利嗪。            

【适应症】荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

【规格】2.5mg

【用法用量】口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次两袋。2～6岁儿童，每日一次，每次一袋。

【不良反应】本品耐受性良好，不良反应轻微且多可自愈，常见不良反应有嗜睡、口干、头痛、乏力等。

【药品禁忌】对本品及其它辅料过敏者禁用。

【贮藏】密封、干燥处保存。

【包装】药品包装用复合膜包装，6袋/盒，10袋/盒，12袋/盒，24袋/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】国家药品标准YBH01392015

【批准文号】国药准字H20150042

【生产企业】康芝药业股份有限公司

注意事项

【使用注意】

1、有肝功能障碍或障碍史者慎用。

2、高空作业、驾驶或操纵机器期间慎用。

3、避免与镇静剂同服。

4、酒后避免使用本品。

5、肾功能减损的患者使用本品时应适当减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕期及哺乳期妇女禁用本品。

【儿童用药】2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

【老年患者用药】通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。

【药物相互作用】目前尚无关于左西替利嗪的药物相互作用的研究（包括没有CYP3A4诱导剂的研究）；此前对于西替利嗪消旋体的研究显示其没有临床相关的药物间不良反应（与伪麻黄碱、西米替丁、酮康唑、红霉素、阿奇霉素、格列吡嗪、地西泮）。在一项多剂量西替利嗪合并使用茶碱（400mg/日）的研究中发现，西替利嗪的清除率下降了16%，而茶碱的清除率并未因为合并使用西替利嗪而改变。进食可能会导致左西替利嗪的吸收速率下降，吸收程度不会降低。

【药物过量】

症状：成人为嗜睡，儿童为起初兴奋，随后嗜睡。

处理：尚无特效的解毒剂。过量服用本品后，建议采取对症治疗及支持性治疗。如刚服用可考虑洗胃；血液透析对去除本品无效。本品无特效拮抗剂，严重超量服用本品应立即洗胃。

药理毒理

【药理作用】

本品为口服选择性组胺H₁受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

【毒理研究】

遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

【生殖毒性】

小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。

小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。

哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。

致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

药代动力学

口服吸收迅速，达峰时间为0.7～1小时，生物利用度>96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低（约20%）。服药后1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表观分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7～8小时，绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄，尿中排泄量占85%，粪便中占13%。